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中文同義詞: 大環哌喃;他克莫斯;泰克利馬;FK-506;(免疫抑制藥,皮炎);;富吉霉素;藤毒素 ;
英文名稱: Tacrolimus
CAS號: 104987-11-3 ;109581-93-3
分子式: C44H69NO12
分子量: 804.02
熔點:125-129℃
水分:≤3.0%
比旋度[α]23℃,氯仿中:-75--90°
重金屬:<10PPM
灼燒殘渣:≤0.1%
總雜質:≤2%
含量:≥98%
外觀:白色結晶性粉末,溶于甲醇,乙酯,氯仿。
(Tacrolimus)又名FK506,是從鏈霉菌屬(streptomyces tsukubaensis)中分離出的發酵產物,其化學結構屬23元大環內酯類抗生素。為一種強力的新型免疫抑制劑,主要通過抑制白介素-2(L-2)的釋放,全面抑制T淋巴細胞的作用,較(CsA)強100倍。近年來,作為肝、移植的一線用藥,已在日本、美國等14個國家上市。臨床實驗表明,其在心、肺、腸、等移植中應 用有很好的療效。同時FK506在治療特應性皮炎(AD)、系統性紅斑狼瘡(SLE)、自身免疫性眼病 等自身免疫性疾病中也發揮著積極的作用。
適應癥:..臟及移植患者的免疫抑制藥物,移植后排斥反應對傳統免疫抑制方案耐藥 者,也可選用該藥物。不良反應與環孢霉素相似。