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奧拉帕尼原料藥研究用藥效強 現貨供應 順豐發貨僅供科研
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產品/服務: 瀏覽次數:452奧拉帕尼原料藥 
型 號: 763113-22-0 
規 格: 醫藥級 
品 牌: yanyebio 
單 價: 1.00元/g 
起訂量: 1 g 
供貨總量: 1135 g
發貨期限: 自買家付款之日起 3 天內發貨
更新日期: 2017-04-07  有效期至:長期有效
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產品屬性
 產品型號:  763113-22-0
 產品規格:  醫藥級
 產品品牌:  yanyebio
產品優勢
奧拉帕尼原料藥研究用藥效強 現貨供應 順豐發貨僅供科研
詳細信息
奧拉帕尼原料藥研究用藥效強 現貨供應 順豐發貨僅供科研
中文名稱:奧拉帕尼
中文同義詞:1-(環丙甲酰基)-4-[5-[(3,4-二氫-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟甲酰]哌嗪;1-(環丙基羰基)-4-[5-[(3,4-二氫-4-氧代-1-酞嗪)甲基]-2-氟甲酰]哌嗪
英文名稱:Olaparib
英文同義詞:Olaparib;1-(Cyclopropylcarbonyl)-4-[5-[(3,4-dihydro-4-oxo-1-phthalazinyl)methyl]-2-fluorobenzoyl]piperazine;Olaparib(AZD-2281);Azd 
2281;Azd2281;Azd-2281;Ku-0059436;4-[3-(4-Cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)-4-fluoro-benzyl]-2H-phthalazin-1-one Olaparib
CAS 號:763113-22-0
分子式:C24H23FN4O3
分子量:434.469
EINECS號:
相關類別:APIs;API;信號轉導通路激酶抑制劑;Inhibitor;抗腫瘤類藥物及抑制劑;抗腫瘤藥物;原料;小分子抑制劑;Inhibitors;小分子抑制劑,天然產物;奧拉帕尼中間體
性  狀:類白色固體
純  度:99%
規  格:50KG;25KG;5kg;500g;100g 
備  注:生物化工 抑制劑 DNA損傷(DNA Damage) PARP 抑制劑 奧拉帕尼
用  途:抗癌藥
奧拉帕尼是一種新型多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制劑,包括PARP1,PARP2,和PARP3。PARP介導一種DNA修復機制,在DNA損傷修復與細胞凋亡中發揮著重要作用,因此奧拉帕尼特異作用于靶向細胞的DNA損傷修復機制,通過攻擊攜帶BRCA1和BRCA2突變癌細胞中的關鍵漏洞起作用,可用于乳腺癌易感基因(BRCA)突變、對鉑類藥物敏感的復發性嚴重卵巢癌患者的維持治療。美國哈佛醫學院丹娜-法伯癌癥研究所的科學家的一項研究已經發現,奧拉帕尼的作用位點是聚合酶Q(POLQ,又稱POLθ)。這些科學家發現大量卵巢癌患者同源重組(homologous recombination,HR)修復途徑基因存在缺陷, 且POLQ的蛋白表達大大上調,HR是修復DNA斷鏈的重要修復途徑。他們猜測POLQ是為了彌補HR的缺失并且參與DNA的修復。實驗證明,HR正常的細胞中,敲除POLQ會使HR活動性明顯上升;而在HR缺失的細胞內,敲除POLQ會導致細胞死亡。POLQ含有RAD51結合膜體,可以阻斷RAD51介導的DNA修復。相關研究成果發表在2015年2月12日的《自然》上。Raphael Ceccaldi是該研究成果的作者。研究揭示約10%的卵巢癌患者和5%的乳腺癌患者攜帶有BRCA1或BRCA2基因突變,BRCA1和BRCA2均屬于腫瘤抑制基因,HR修復途徑的主要組成部分,它們的突變意味著HR修復途徑的缺失。在BRCA1或BRCA2突變的癌癥模型中,阻滯修復單鏈DNA斷裂的重要成分--PARP可合成殺滅突變的癌細胞。將BRCA缺乏的小鼠與POLQ缺乏小鼠雜交培育導致胚胎在孕育后不久死亡,這意味著,同時存在兩種修復缺陷具有胚胎致死性。

上述發現表明,奧拉帕尼這種能夠殺滅BRCA缺陷細胞的新型口服PARP抑制劑,可能成為這類突變攜帶者的癌癥治療藥物。此前,人們對于BRCA突變的認識尚未對卵巢癌或乳腺癌的治療選擇產生影響,而這項研究之后,意味著奧拉帕尼可以用于BRCA1或BRCA2基因突變的腫瘤患者的靶向治療,其治療靶點是癌細胞的遺傳缺陷而非靶器官。在卵巢癌和乳腺癌細胞中,BRCA突變是對細胞生存的重打擊,因為它增加了它們DNA損傷的易感性。通過靶向作用于PARP控制的備份修復通路,奧拉帕尼及其類似藥物實現了對細胞繼續生存第二重打擊。隨著兩條修復信號通路的失調,DNA損傷的積累對細胞產生了第三重打擊。

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