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INC280原料藥 現貨供應 實驗室出貨 科研
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產品/服務: 瀏覽次數:185INC280原料藥 
型 號: 1029712-80-8 
規 格: 醫藥級 
品 牌: yanyebio 
單 價: 1.00元/g 
起訂量: 1 g 
供貨總量: 1135 g
發貨期限: 自買家付款之日起 3 天內發貨
更新日期: 2017-04-07  有效期至:長期有效
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產品屬性
 產品型號:  1029712-80-8
 產品規格:  醫藥級
 產品品牌:  yanyebio
產品優勢
INC280 現貨供應 實驗室出貨 科研 順豐發貨
詳細信息
INC280 現貨供應 實驗室出貨 科研
1029712-80-8
INCB28060是一種新型, ATP競爭性的c-MET抑制劑,IC50為0.13 nM,抑制RONβ,EGFR和HER-3活性。INCB28060 具有皮摩爾酶活效價,對 c-MET選擇性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。
在腫瘤細胞里INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介導的信號轉導。INCB28060 抑制c-MET依賴的細胞增殖和存活并且抑制anchorage非依賴性腫瘤細胞生長和細胞遷移

研究INC280聯合治療EGFR突變、MET陽性非小細胞肺癌(NSCLC)的療效與安全性:
一項單臂ⅠB/Ⅱ期研究(NCT01610336)(摘要號8017)     INC280是一種高度選擇性口服的MET
抑制劑,臨床前數據顯示INC280聯合EGFR-TKI對EGFR突變或MET活化的NSCLC有療效。MET陽性定義
為擴增[熒光原位雜交(FISH)方法檢測或過表達[≥50%的腫瘤細胞MET免疫組化
(IHC)2~3+]。     ⅠB期研究的主要目的是確定INC280聯合的大耐受劑量(MTD)
或推薦的Ⅱ期研究劑量(RP2D),次要目的包括安全性、療效、藥代動力學和藥效學。     直至
2013年12月2日,41例患者入組本研究ⅠB部分,2例患者出現劑量限制性毒性(DLT):頭暈
(800mg1次/天)和氣促(600mg2次/天)。常見的藥物相關性不良事件包括:惡心(27%),嘔
吐、腹瀉和皮疹(共22%)。常見藥物相關性3~4度不良事件為:脂肪酶升高(7%),升
高(5%)。1例死亡病例不排除與INC280相關。INC280暴露量隨劑量而增加(100~800mg1次/天和
200~400mg2次/天)。藥代動力學(PK)初步數據顯示INC280與無相互作用。     可評
價患者中有效率為15%(6/41),5例確認部分緩解(PR),1例PR尚未確認,在400mg2次/天劑量
組時有效率達43%(3/7)。5/6有療效者入組本研究前后一次治療為EGFR-TKI。所有有效者的
MET均為高活化狀態。     KRAS突變狀態也會致TKI類藥物耐藥,在研新藥抑制劑安卓健針對
無藥可醫的KRAS突變腫瘤表現出了良好的安全性及初步的有效性,患者不良反應小,正常人服用
后皆未對生化值產生影響,說明其可以很好地保證患者后期治療的生活質量。目前正于FDA進行二
期臨床試驗     研究者認為,口服INC280聯合耐受性良好,RP2D尚未確定,初步療效
支持進一步研究INC280聯合治療克服MET陽性患者的EGFR-TKI耐藥性。     點評:據該
研究主要研究者(PI)――廣東省醫學科學院、廣東省人民醫院、廣東省肺癌研究所的吳一
龍教授介紹,早在2010年初,研究者們就大膽地設計了INC280聯合克服EGFR突變NSCLC患
者EGFR-TKI治療后c-MET擴增或過表達所致耐藥性的試驗方案。現在IB期試驗在400mg2次/天劑量
組時有效率就高達43%(3/7),顯示了當年研究者們的前瞻性決策,也展示了INC280與EGFR-TKI

聯合方案可喜的深入研究價值和潛在的臨床應用前景。


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