中文名稱：阿戈美拉汀
中文別名：N-[2-(7-甲氧基萘-1-基)乙基]　
英文名稱：Agomelatine
英文別名: N-[2-(7-Methoxy-1-naphthyl)ethyl]acetamide; N-[2-(7-methoxynaphthalen-1-yl)ethyl]acetamide
CAS RN：138112-76-2
分 子 式：C15H17NO2　
分 子 量：243.3
規格含量：98%白色結晶粉末
質量標準：企業標準
產品用途：褪黑激素類藥
 

褪黑素類似物阿戈美拉汀（agomelatine）,既是首個褪黑素受體激動劑，也是5-羥色胺2C(S-HTx)受體拮抗劑。動物試驗與臨床研究表明該藥有抗抑郁、抗焦慮、調整睡眠節律及調節生物鐘作用，同時其不良反應少，對性功能無不良影響，也未見撤藥反應。 　　
首個褪黑素受體激動劑agomelatine(Valdoxan)為褪黑素類似物，它同時也是5一羥色胺2C(5-HTac)受體拮抗劑。褪黑素與其受體MT1和MT2的親和力Ki分別為8.85x10-11及2.63x10-11，阿戈美拉汀與其相似，對的人褪黑素受體MT1和MT2也有高度的親和力(Ki分別為6.15X10-11及2.68X10-11)。臨床研究表明，阿戈美拉汀對抑郁癥患者有較好的療效，且不良反應非常少。
作用機制  阿戈美拉汀抗抑郁的確切機制目前尚未明確。單純的5-HT2C受體阻斷劑并無抗抑郁作用。阿戈美拉汀能阻斷5-HT2C受體，然而動物試驗顯示褪黑素也有少量的抗抑郁作用，并有研究發現應激與褪黑素分泌有關，但人體服用褪黑素并未見明顯的抗抑郁作用。 　　
另有研究表明，阿戈美拉汀抗抑郁的機制可能與增加海馬部位神經元的可塑性及神經元增生有關。以免疫染色的方法測定成年大鼠腦部神經細胞的增生、再生及死亡，結果發現，阿戈美拉汀長期(3周)給藥可增加海馬腹側齒狀回細胞增生及神經元再生，而這一部位與情緒反映有關。但在急性或亞急性給藥時(4小時或9周)未見類似情況。繼續延長給藥后，整個齒狀回區域均出現細胞增生及神經元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海馬的神經再生，從而產生新的顆粒細胞。 



抑郁癥患者經常存在入睡困難、早醒或睡眠節律的改變，多導睡眠圖常表現為慢波睡眠(SWS)減少、快速眼動睡眠(REM)密度增加或潛伏期減少、δ睡眠比例下降等。多數抗抑郁藥物如三環類抗抑郁藥(TCA)、選擇性5一HT再攝取抑制劑(SSRI)等對REM有調節作用，但對非REM睡眠尤其是SWS效果較差。具有5一HT2受體阻斷作用的某些藥物如米安舍林mianserine)、等有促進睡眠與改善睡眠持續性的作用，但其，阻斷作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有獨特的藥理機制即調節睡眠覺醒周期，因而可在晚間調節患者的睡眠結構增進睡眠。 　　
動物試驗 　　
大量動物試驗證明阿戈美拉汀具有抗抑郁、抗焦慮及調整睡眠周期循環節律的作用。 　　
價格：11660