XALKORI(crizotinib)是一種口服酪氨酸激酶受體抑制劑。Crizotinib的分子式是C21H22Cl2FN5O。分子量是450.34道爾頓。Crizotinib化學上稱為 (R)-3-[1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-
yl]pyridin-2-amine.
其化學結構式為
 

這些重點不包括所有必要的安全和有效使用XALKORI?的信息。請參閱完整的處方信息為XALKORI。

XALKORI?（crizotinib）膠囊，口服
初始美批準：2011年8月

克里唑蒂尼膠囊 
適應癥
XALKORI是一種激酶抑制劑，用于治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）的患者表示，間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性作為一個FDA批準的測試檢測。 （1）該指示是基于響應率。有沒有可用數據，展示改善病人報告結果或與XALKORI生存。

劑量和用法
?口服250毫克，每天兩次帶或不帶食品。 （2.1）
?計量中斷和/或降低劑量至200毫克內服，每天可能需要根據個人的安全性和耐受，然后到250毫克，口服，每日一次，如果有必要進一步削減采取的兩倍。 （2.2）

劑型和優勢
?XALKORI膠囊：250毫克和200毫克。 （3）

Crizotinib是一種白至淺黃色分有pKa 9.4(陽離子)和5.6(吡啶陽離子)。The solubility of crizotinib在水性介質中的溶解度在pH 1.6至pH 8.2范圍內減低從大于10 mg/mL至小于0.1 mg/mL。分配系數(辛醇/水)的對數在pH 7.4是1.65。
XALKORI膠囊以印刷硬-殼膠囊含250 mg或200 mg crizotinib一起有膠體二氧化硅，微晶纖維素，無水磷酸氫二鈉磷酸三鈣，鈉淀粉酸，硬脂酸鎂，和硬明膠膠囊殼為無活性成分。粉色不透明帽膠囊殼組成含明膠，二氧化鈦，和氧化鐵紅。白色不透明膠囊殼組成含明膠，二氧化鈦。印刷含 蟲膠，丙二醇，濃氨水溶液，，和氧化鐵黑。

8月26日，美國食品和藥物管理局（FDA）批準Xalkori (crizotinib)治療某些有局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)的病人，其腫瘤表達異常間變型淋巴瘤激酶（ALK）基因。

　　Xalkori和配套的診斷性試驗一同獲準，有助于確定病人是否存在異常ALK基因，這個基因檢測稱為Vysis ALK分離FISH探針檢測盒。Xalkori是FDA今年批準的此類靶向治療的第二個。

　　ALK基因異常導致癌癥發生與生長。NSCLC病人中約有1%~7%的病人有ALK基因異常。這種類型的肺癌病人通常是非吸煙者。Xalkori通過阻斷激酶而發揮作用，包括由異常ALK基因產生的蛋白。Xalkori是單藥治療，1片，每日2次。

　　Xalkori的安全性和有效性是經2項多中心、單組研究確定的，研究共納入255例晚期ALK陽性的NSCLC病人。在納入研究前，病人的肺癌組織標本被采集，并作ALK基因異常的檢測。該研究的設計是觀測客觀療效反應率，以及腫瘤完全或部分萎縮病人的百分比。納入研究的病人大多既往接受過化療。

　　在一項研究中，客觀有效率為50%，中位療效維持時間為42周。在另一項研究中，客觀有效率為61%，中位療效維持時間為48周。

　　FDA批準Vysis ALK分離FISH 探針檢測盒是基于上述研究之一的數據。Xalkori的審查被列入FDA優先審查項目。

　　“腫瘤學研究的趨勢仍是靶向治療”，美國FDA體外診斷設備評價和安全辦公室主任Alberto Gutierrez說。“這種檢測是一個例子，說明了配套診斷的重要作用，它可以使有嚴重和致命疾病的患者及時得到安全和有效的治療。”

　　接受Xalkori治療病人常報告的副作用包括視力障礙、惡心、腹瀉、嘔吐、水腫和便秘。視力障礙包括視力損害、閃光、視力模糊、懸浮物、復視、對光敏感和視野缺損。用Xalkori還與肺部炎癥相關，可能會危及生命。患有治療相關肺炎的患者應停止Xalkori治療。本藥不應用于妊娠婦女。     

XALKORI? (crizotinib)膠囊，口服
美國初始批準： 2011
適應證和用途
XALKORI是一種激酶抑制劑適用于有局部晚期或轉移非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療是當用一種FDA批準的檢驗變性淋巴瘤激酶(ALK)-陽性。(1) 這個適應癥是基于反應率。沒有可以得到的資料顯示用XALKORI報道患者的結局或生存改善。
劑量和給藥方法
（1）250 mg口服每天2次有或無食物。(2.1)
（2）根據個體安全性和耐受性可能需要給藥中斷和/或劑量減低至200 mg口服每天2次，然后如需要進一步減低至250 mg口服每天1次。(2.2)
劑型和規格
（1）XALKORI膠囊: 250 mg和200 mg. (3)
禁忌證
無(4)
警告和注意事項
（1）肺炎：嚴重，包括致命性，治療-相關肺炎曾觀察到。為指示性肺炎肺部癥狀監視患者。有治療-相關肺炎診斷患者中終止。(5.1)
（2）肝實驗室異常：曾發生ALT和總膽紅素同時升高。每月監視和當臨床指示有2-4級升高患者用更頻繁檢驗。當指示，暫時停止，減低劑量，或終止XALKORI。(5.2)
（3）QT間隔延長：有病史或QTc延長傾向患者，或服用已知延長QT間隔藥物, 應考慮監視心電圖定期和電解質。(5.3)
（4）ALK檢驗：為選擇用ALKORI治療患者需要用一種FDA批準的檢驗檢測ALK-陽性NSCLC，適用于這個用途。(5.4)
（5） 妊娠：當給予妊娠婦女時XALKOR可能致胎兒危害。 (5.5, 8.1)

不良反應
常見不良反應(≥25%)是視力障礙，惡心，腹瀉，嘔吐，水腫，和便秘。(6)
為報告懷疑不良反應聯系Pfizer Inc.電話1-800-438-1985或FDA電話1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.
藥物相互作用
（1）CYP3A抑制劑：避免XALKORI與強CYP3A抑制劑同時使用。(7.1)
（2）CYP3A誘導劑：避免XALKORI與強CYP3A誘導劑同時使用。(7.2)
（3）CYP3A底物：對共同給藥藥物主要被CYP3A代謝可能需要減低劑量。避免XALKORI與有狹窄治療指數CYP3A底物同時使用。 (7.3)