AZD-9291是高效選擇性EGFR突變體抑制劑，對外顯子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分別為12.92 nM，11.44 nM和493.8

　　詳情：對于晚期非小細胞肺腺癌(NSCLC)患者而言，EGFR 和 ALK 突變的靶向治療是現今的標準治療方案。然而，這些藥物的療效一般很短暫，9-11 個月便會產生耐藥，之所以出現這種情況是因為癌細胞能夠通過突變和改變生長方式來逃避 EGFR 或 ALK 抑制劑的治療活性。

　　針對肺癌患者出現的 EGFR 第二次突變，目前沒有合適的藥物對其進行治療。AZD9291 是一種口服的、不可逆的、第三代 EGFR 抑制劑(EGFR-TKI)，臨床前模型研究有顯著效果，該藥對已有 EGFR-TKI 有抗性和 T790M 突變的 NSCLC 患者有較佳的治療效果。 1 期臨床研究結果已在 ASCO2014 中發布。

　　一項I期研究發現，一種新的突變選擇性EGFR-TKI藥物AZD9291，對晚期EGFR突變非小細胞肺癌(NSCLC)患者或能提供一種有希望的新治療選擇。大約有50%患者出現腫瘤縮小，該藥物對于T790M突變的患者(60%患者檢測到)療效尤其突出，而T790M突變是EGFR治療耐藥的主要原因。

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　　新藥AZD9291治療TKI耐藥NSCLC顯療效主要有效靶點：EGFR(EXON 18,19,21 突變)、T790 突變

　　AZD9291

　　CAS.NO：1421373-65-0

　　英文名：Mereletinib

　　特征：Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.

　　分子量：499.61

　　分子式：C28H33N7O2

　　CAS號：1421373-65-0

　　溶劑/溶解度：DMSO

　　儲存條件：參考CoA中推薦的條件進行儲存。

　　適應癥：晚期非小細胞肺癌