中文同義詞: ;4-羥-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-并噻唑-3-酰胺-1,1-二氧化物;鈉;4-羥基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-L,2-并噻嗪-3-羧酰胺1,1-二氧化物;美羅昔康;4-羥基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-并噻嗪-3-甲酰胺 1,1-二氧化物;/4-羥基-2-甲基-N-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-2H-1,2-并噻嗪-3-羧酸乙酯1,1-二氧化物;-D3
英文名稱: Meloxicam
CAS號: 71125-38-7
分子式: C14H13N3O4S2
分子量: 351.4
EINECS號:
相關類別: Active Pharmaceutical Ingredients;API;Health & Beauty;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;API's;非甾體消炎藥;藥物;中樞神經系統用藥;Lipid signaling;原料藥;解熱鎮痛原料藥;AVAPRO;解熱鎮痛;Other APIs;化學原藥;其他獸藥標準品;維生素與氨基酸;醫藥原料;解熱鎮痛類;原料;小分子抑制劑;醫藥原料藥
Mol文件: 71125-38-7.mol
性質
熔點 255 °C
儲存條件 0-6°C
溶解度 DMSO: soluble
color yellow
Merck 5826
穩定性 Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
藥理作用
1.鎮痛作用
與其他的非甾體抗炎藥一樣,主要用于輕、中度慢性鈍痛, 如神經痛、關節痛等。其對實驗性大鼠炎癥疼痛具有較強而持久的鎮痛作用。在患實驗性RA的雄性Lewis大鼠中,其劑量0.063~0 .5mg·kg-1,每日1次,口服給藥21d,不僅對大鼠后爪的紅腫及骨和軟骨損傷有效,而且對炎癥疼痛具有強而持久的鎮痛作用,口服劑量高達10mg·kg-1時,對中樞神經系統無影響,與吲哚美辛相似, 對內臟疼痛無鎮痛作用。
2.解熱作用
能使發熱者體溫下降, 但對正常體溫幾乎無影響。例如在抗炎劑量范圍內,對大鼠的正常體溫無影響, 但可降低酵母誘導的發熱。給大鼠靜脈注射內毒素引起發熱,分別ip注射0.1,0.3或0.5mg·kg-1,每周2次發現有明顯的降溫作用,.每周2次。
3.抗炎作用
在動物炎癥模型(主要包括角叉菜膠、白陶土誘發的鼠后爪水腫模型植入棉花團的鼠肉芽腫模型;角叉菜膠誘發的胸膜炎及液體石蠟為佐劑的結核分支桿菌誘發的關節炎模型), 都顯示了較強的抗炎活性。對角叉菜膠誘發的胸膜炎,與吲哚美辛不同, 能使胸膜炎分泌減少,并能抑制白細胞游走。
用途 用于類風濕性關節炎、風濕性關節炎、骨關節炎、軟組織損傷疼痛等。
有關的概述、藥理作用、藥動學、合成、用途等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。(2015-11-23)
不良反應 可出現消化不良、腹痛、惡心、腹瀉、肝酶升高、頭暈、頭痛、皮疹、貧血。偶有水腫、血壓升高、輕度血肌酐或尿素氮異常、急性功能衰竭、胃潰瘍、胃出血、胃穿孔、白細胞和血小板減少。
化學性質 從結晶,熔點254℃(分解)。pKa:4.08水;4.24±0.01水-(1:1);4.63±0.03水-(1:4)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):470口服。
用途 非甾體抗炎藥。用于治療骨關節炎、風濕性關節炎。
用途 關節炎、類風濕關節炎藥。
用途 用于類風濕性關節炎、疼痛性骨關節炎的治療
用途 環氧合酶-2抑制劑,用于類風濕性關節炎,疼痛性骨關節炎的癥狀治療
生產方法 4-羥基-2-甲基-2H-1,2-并噻嗪-3-羧酸甲酯1,1-二氧化物和2-氨基-5-甲基噻唑在二中回流,得到,收率74%。
銷售指導價:880/kg