磷酸西他列汀

654671-77-9

酸西他列汀是由德國默克公司開發的首個獲得美國食品藥品管理局批準用于治療2型糖尿病的二肽基肽酶Ⅳ(DDP-4)抑制劑類藥物，是一種新型降糖藥,可提高人體自身降低過高血糖水平的能力,通過抑制該酶活性而相對提高天然發生腸促，包括胰高血糖素樣肽-1和葡萄糖依賴性促肽的水平，由此觸發提高生產并使停止葡萄糖生產、終降低血糖濃度的臨床效果。本品的特點是在刺激分泌的同時，能減輕饑餓感，而且不會使體重增加，也不會發生低血糖和水腫現象，適合血糖控制不好且經常發生低血糖的糖尿病患者使用。經臨床552例輕中度2型糖尿病患者驗證，每天服一西他列汀，每次服100毫克，服藥12周后可使糖化血紅蛋白降低0.6%-1.1%。不良反應發生率與安慰劑相似，常報告的不良反應（發生率＞5%，且高于安慰劑）是鼻塞或流涕，以及咽喉痛、上呼吸道感染和頭痛。
臨床研究表明，磷酸西他列汀作為單藥治療2型糖尿病患者，可使糖化血紅蛋白（HbA1c）水平顯著降低。與或TZDs聯合應用時，具有顯著的輔助治療作用，能針對2型糖尿病的三種主要缺陷：抵抗，β細胞功能障礙（的釋放減少），以及α細胞功能障礙（未抑制肝葡萄糖的產生）發揮作用。但該藥不宜用于1型糖尿病患者或者糖尿病性酮酸中毒的治療。

用途 

一種新型降糖藥二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑,可提 高人體自身降低過高血糖水平的能力