106266-06-2

性狀:1mg片為白色薄膜衣片，除去包衣后呈白色；2mg片為淡橙色薄膜衣片，除去包衣片呈白色。
藥理學特征: 本品為并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑，它與5―羥色胺能的5-HT2受體和的D2受體有很高的親和力。也能與α1-上腺素能受體結合，并且以較低的親和力與H1―組胺能受體和α2-上腺素受體結合。不與膽堿能受體結合。是強有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運動功能抑制，以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞系統的5―羥色胺和拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。
藥代學特征:經口服后可被完全吸收,并在1-2小時內達到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響。在體內，部分代謝成9-羥基-,后者與有相似的藥理作用。本品在體內可迅速分布，的血漿蛋白結合率為88%，9-羥基- 的血漿蛋白結合率為77%。該藥的消除半衰期為3小時左右，抗精神病有效成份的消除半衰期為24小時 。大多數病人在1天內達到的穩態，經過 4-5天達到 9-羥基-的穩態。用藥一周后，70%的藥物經尿液排泄，14%的藥物經糞便排泄，經尿排泄的部分中，35-45%為和9-羥基-,其余為非活性代謝物。老年患者和功能不全患者的血漿濃度較高，清除速度較慢。

的優點：
(1)不僅對陽性癥狀有效，對陰性癥狀也有效，同時還可改善患者的認知障礙，從而從整體上改善患者的病情。
(2)藥物的不良反應輕，較少產生錐體外系副作用。
(3)劑量調整容易，對大多數病人而言，劑量在2～6mg/d，即可產生療效。
(4)對一些常規抗精神病藥物治療效果不佳或不能耐受的病人，可產生較好的療效。
(5)患者服藥期間依從性大大增加。
(6)國外的研究表明，可減少患者的開支，減少患者的整體支出，從而更符合衛生經濟學的原則。
的副作用:
常見的不良反應為：失眠、焦慮、激越、頭痛；較少見的不良反應有：嗜睡、疲勞、頭暈、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹及其他過敏反應?？梢疱F體外系副作用，顫抖、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙，偶可出現體位性低血壓、泌乳、男性乳房發育、月經失調、閉經。還會出現體重增加、水腫和酶增加等現象。