富馬酸泰諾福韋酯

CAS：202138-50-9

英文名：Tenofovir disoproxil fumarate

分子式：C19H30N5O10P.C4H4O4

分子量： 635.51

化學式：(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤二(異丙氧羰基氧甲基)酯富馬酸鹽

外觀：白色或類白色粉末

單雜：1.0%

總雜：2.5%

含量：97%-102%

富馬酸泰諾福韋酯(tenofovir disoproxil fumar-ate,1)是美國Gilead公司研制的核苷酸逆轉錄酶抑制劑(nucleotide reverse transcriptase inhibitors,NtRTIs),美國FDA于2001年批準其上市,用于治療艾滋病,2008年又批準其用于治療慢性乙型肝炎。富馬酸泰諾福韋酯還具有耐受性好、耐藥性低、停藥反跳率低、毒性小等特點,特別是對合并HIV和HBV感染患者具有較好的臨床應用前景。富馬酸泰諾福韋酯是泰諾福韋(tenofovir,3)的前藥。由于泰諾福韋幾乎不經胃腸道吸收,所以要進行酯化、成鹽為富馬酸泰諾福韋酯,后者具有水溶性,可被迅速吸收并在體內代謝降解成泰諾福韋。富馬酸泰諾福韋酯是泰諾福韋(tenofovir,3)的前藥。泰諾福韋是單磷酸腺苷的無環核苷類似物,在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物泰諾福韋雙磷酸鹽。通過下列兩種方式來抑制病毒:一是競爭性地與天然脫氧核糖底物相結合而抑制病毒聚合酶;二是插入到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止,從而起到治療艾滋病和乙肝的效果。