【英 文 名】Reserpine

【拉丁文名】rauvolfia vomitoria afzel.

【普通名稱】

【植物異名】蘿芙木

【有效成分】

【產品規格】98%

【分 子 式】C33H40N2O9

【分 子 量】608.69

【藥用部位和產地】為夾竹桃科植物催吐蘿芙木的根、莖、葉。分布于廣東、廣西。原產于熱帶非洲。

【臨床作用】是抗能神經抗高血壓藥。作用于下丘腦部位產生鎮靜作用

【活性成分及藥理研究】　1．是抗能神經抗高血壓藥。

　　2．本品通過耗竭周圍交感神經末梢的，心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5-羥色胺貯存耗竭達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經系統的作用。降壓作用主要通過減少心輸出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實現。減慢心率的作用對正常心率者不明顯，但對于竇性心動過速者則明顯。3．作用于下丘腦部位產生鎮靜作用，但無致嗜睡和麻醉作用，不改變睡眠時腦電圖，可緩解高血壓病人焦慮、緊張和頭痛。4．實驗動物給予低于臨床劑量的后，即出現瞳孔縮小、眼瞼松弛和下垂、體溫過低、胃腸道活動加快等癥狀。人的治療應用劑量范圍內，胃腸道活動增加的表現。致突變實驗 體外微生物回復突變試驗顯示，1～5000mcg對S. typhimurium的四個菌株沒有致突變作用，0.3～10mg不引起小鼠成纖維細胞的轉化。使培養的小鼠乳腺癌細胞出現了一些染色體畸變，但實驗結果仍屬于陰性；對培養的人類外周白細胞無染色體畸變作用，但有絲分裂象增加。一項研究報道某種制劑在10mg/kg以內引起小鼠染色體畸變和顯性致死突變；但另一項研究顯示小鼠腹腔給藥0.92～4.6mg/kg，未出現顯性致死突變。致畸試驗 可通過豚鼠的胎盤屏障并消耗胎鼠兒茶酚胺貯存。兩項小型實驗顯示，大鼠口服0.25mg/kg（相當于臨床大劑量的35倍）不影響生育；生殖研究顯示，大鼠懷孕早期肌內注射或腹腔給予1～2mg/kg（相當于臨床大劑量的125～250倍）有致畸作用，產生各種胎兒異常如無眼畸形、無中軸骨骼、盂積水等。在兔子妊娠早期或晚期給予0.04mg/kg（10倍于臨床大劑量）即可中止妊娠。的實驗顯示是一種動物致癌物質。將以5～10ppm的濃度（100～300倍于臨床常用劑量）放在食物中喂養動物，為期兩年，導致雌性小鼠乳房纖維腺瘤、雄性小鼠精囊惡性腫瘤、雄性大鼠上腺髓質惡性腫瘤的發生率增加。乳腺腫瘤可能與引起泌乳刺激素水平升高有關，因為其它數種有促泌乳刺激素作用的藥物均涉及嚙齒動物乳腺腫瘤發生率增加?！　】诜笱杆購奈改c道吸收，分布到主要臟器，包括腦組織，生物利用度（F）約為30%～50%；藥后2～4小時達血藥濃度峰值，血漿蛋白結合率高達96%。起效慢，需數天至三周，3～6周達降壓高峰。代謝遲緩，停藥后作用可持續1～6周，分布相半衰期（t1/2a）和消除相半衰期（t1/2b）分別為4.5小時和45～168小時，嚴重衰竭（無尿）者可達87～323小時。在通過水解反應代謝，并緩慢地經糞便和尿液排出體外。單劑服藥4天后，約8%的藥物以代謝物的形式從尿中排出，60%則主要以原型從糞便中排出。

【服用劑量】口服，初始劑量0.1～0.25mg/次，每日1次，經過7～14天的劑量調整期，以小有效劑量確定維持量；極量不超過一次0.5mg/次。常與噻嗪類利尿藥合用以降低劑量，減少不良反應。兒童每日按體重0.005～0.02mg/kg或體表面積0.15～0.6mg/m2給藥，分1～2次口服。

【副作用參考】慎用于體弱和老年患者、功能不全、帕金森病、癲癇、心律失常和心肌梗死。

                             品 質 證 明 書

生產工藝

【提取物名稱】：蘿芙木提取物

【簡單生產工藝】：

粉碎 溶液提取       濃縮 噴霧干燥

原料         碎原料              提取液        浸膏        干粉（低含量）

有機溶劑萃取

                                                     二次柱層析

真空干燥

                                             干粉（高含量）