【英 文 名】Reserpine

【拉丁文名】rauvolfia vomitoria afzel.

【普通名稱】

【植物異名】蘿芙木

【有效成分】

【產(chǎn)品規(guī)格】98%

【分 子 式】C33H40N2O9

【分 子 量】608.69

【藥用部位和產(chǎn)地】為夾竹桃科植物催吐蘿芙木的根、莖、葉。分布于廣東、廣西。原產(chǎn)于熱帶非洲。

【臨床作用】是抗能神經(jīng)抗高血壓藥。作用于下丘腦部位產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用

【活性成分及藥理研究】　1．是抗能神經(jīng)抗高血壓藥。

　　2．本品通過耗竭周圍交感神經(jīng)末梢的，心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5-羥色胺貯存耗竭達(dá)到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用。降壓作用主要通過減少心輸出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實(shí)現(xiàn)。減慢心率的作用對正常心率者不明顯，但對于竇性心動過速者則明顯。3．作用于下丘腦部位產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用，但無致嗜睡和麻醉作用，不改變睡眠時腦電圖，可緩解高血壓病人焦慮、緊張和頭痛。4．實(shí)驗(yàn)動物給予低于臨床劑量的后，即出現(xiàn)瞳孔縮小、眼瞼松弛和下垂、體溫過低、胃腸道活動加快等癥狀。人的治療應(yīng)用劑量范圍內(nèi)，胃腸道活動增加的表現(xiàn)。致突變實(shí)驗(yàn) 體外微生物回復(fù)突變試驗(yàn)顯示，1～5000mcg對S. typhimurium的四個菌株沒有致突變作用，0.3～10mg不引起小鼠成纖維細(xì)胞的轉(zhuǎn)化。使培養(yǎng)的小鼠乳腺癌細(xì)胞出現(xiàn)了一些染色體畸變，但實(shí)驗(yàn)結(jié)果仍屬于陰性；對培養(yǎng)的人類外周白細(xì)胞無染色體畸變作用，但有絲分裂象增加。一項(xiàng)研究報道某種制劑在10mg/kg以內(nèi)引起小鼠染色體畸變和顯性致死突變；但另一項(xiàng)研究顯示小鼠腹腔給藥0.92～4.6mg/kg，未出現(xiàn)顯性致死突變。致畸試驗(yàn) 可通過豚鼠的胎盤屏障并消耗胎鼠兒茶酚胺貯存。兩項(xiàng)小型實(shí)驗(yàn)顯示，大鼠口服0.25mg/kg（相當(dāng)于臨床大劑量的35倍）不影響生育；生殖研究顯示，大鼠懷孕早期肌內(nèi)注射或腹腔給予1～2mg/kg（相當(dāng)于臨床大劑量的125～250倍）有致畸作用，產(chǎn)生各種胎兒異常如無眼畸形、無中軸骨骼、盂積水等。在兔子妊娠早期或晚期給予0.04mg/kg（10倍于臨床大劑量）即可中止妊娠。的實(shí)驗(yàn)顯示是一種動物致癌物質(zhì)。將以5～10ppm的濃度（100～300倍于臨床常用劑量）放在食物中喂養(yǎng)動物，為期兩年，導(dǎo)致雌性小鼠乳房纖維腺瘤、雄性小鼠精囊惡性腫瘤、雄性大鼠上腺髓質(zhì)惡性腫瘤的發(fā)生率增加。乳腺腫瘤可能與引起泌乳刺激素水平升高有關(guān)，因?yàn)槠渌鼣?shù)種有促泌乳刺激素作用的藥物均涉及嚙齒動物乳腺腫瘤發(fā)生率增加。　　口服后迅速從胃腸道吸收，分布到主要臟器，包括腦組織，生物利用度（F）約為30%～50%；藥后2～4小時達(dá)血藥濃度峰值，血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)96%。起效慢，需數(shù)天至三周，3～6周達(dá)降壓高峰。代謝遲緩，停藥后作用可持續(xù)1～6周，分布相半衰期（t1/2a）和消除相半衰期（t1/2b）分別為4.5小時和45～168小時，嚴(yán)重衰竭（無尿）者可達(dá)87～323小時。在通過水解反應(yīng)代謝，并緩慢地經(jīng)糞便和尿液排出體外。單劑服藥4天后，約8%的藥物以代謝物的形式從尿中排出，60%則主要以原型從糞便中排出。

【服用劑量】口服，初始劑量0.1～0.25mg/次，每日1次，經(jīng)過7～14天的劑量調(diào)整期，以小有效劑量確定維持量；極量不超過一次0.5mg/次。常與噻嗪類利尿藥合用以降低劑量，減少不良反應(yīng)。兒童每日按體重0.005～0.02mg/kg或體表面積0.15～0.6mg/m2給藥，分1～2次口服。

【副作用參考】慎用于體弱和老年患者、功能不全、帕金森病、癲癇、心律失常和心肌梗死。

                             品 質(zhì) 證 明 書

生產(chǎn)工藝

【提取物名稱】：蘿芙木提取物

【簡單生產(chǎn)工藝】：

粉碎 溶液提取       濃縮 噴霧干燥

原料         碎原料              提取液        浸膏        干粉（低含量）

有機(jī)溶劑萃取

                                                     二次柱層析

真空干燥

                                             干粉（高含量）