廠家供應(yīng)原料土霉素
CAS:2058-46-0
含量95%
價(jià)格:95/KG
由土壤鏈霉菌(Streptomyces rimosus)的培養(yǎng)液中提取而得。按無(wú)水物計(jì)算,每1mg的效價(jià)不得少于930土霉素單位。
【性狀】淡黃色的結(jié)晶性或無(wú)定形粉末;無(wú)臭;在日光下顏色變暗,在堿性溶液中易破壞失效。在中微溶,在水中極微溶解;在試液和稀中溶解。效價(jià)測(cè)定每1000土霉素單位相當(dāng)于lmg土霉素。
其鹽為黃色結(jié)晶性粉末,在水中易溶,lO%水溶液的pH值應(yīng)為2.3~2.9。
【藥理】
(1)藥效學(xué) 本品具廣譜抑菌作用,敏感菌包括肺炎球菌、鏈球菌、部分葡萄球菌、炭疽桿菌、破傷風(fēng)桿菌、棒狀桿菌等革蘭氏陽(yáng)性菌以及大腸桿菌、巴斯德氏菌、沙門(mén)氏菌、布魯氏菌、嗜血桿菌、克雷伯氏菌和鼻疽桿菌等革蘭氏陰性菌。對(duì)支原體(如豬肺炎支原體)、衣原體、立克次體、螺旋體等也有一定程度的抑制作用。
(2)藥動(dòng)學(xué) 土霉素內(nèi)服易吸收,但不完全。一次內(nèi)服后,一般2~4h達(dá)血藥峰濃度,因部分藥物進(jìn)入瘤胃后延緩吸收,需4~8h才達(dá)峰濃度。牛內(nèi)服50mg/kg后,血清濃度(>1μg/mL)約可維持20~24h。雞吸收較快,lh達(dá)血藥峰濃度。如與乳類制品或含鈣、鎂、鉍、鉛、鐵等藥物同服時(shí),因形成不溶性絡(luò)合物,不僅抑制吸收,且降低抗菌活性。土霉素鹽給豬肌內(nèi)注射后5min即在血清中出現(xiàn),2h內(nèi)達(dá)高峰。給牛肌內(nèi)注射或靜脈注射 10mg/kg后,其血清治療濃度(>1μg/mL)的維持時(shí)間,肌內(nèi)注射(18~19h)較靜脈注射(8h)為長(zhǎng)。給馬肌內(nèi)注射或靜脈注射5mg/kg,在24h的平均血藥濃度,靜脈注射為1.52μg/mL,肌內(nèi)注射為0.72μg/mL。而半衰期為靜脈注射l5.7h,肌內(nèi)注射10.5h。給雞肌內(nèi)注射100mg/kg后10min即達(dá)血藥峰濃度(67.5μg/mL),24h內(nèi)可維持1.5μg/mL。吸收后廣泛分布于肝、、肺等組織和體液中,易滲入胸水、腹水、胎畜循環(huán)及乳汁中。不 易透過(guò)血腦屏障。在腦脊棱中的濃度約為血濃度的10%~20%,腦膜發(fā)炎時(shí)可略高。也有微量滲入瘤胃液中,并能沉積于骨、齒等組織內(nèi)。主要以原型從尿中排出。一部分在膽汁中濃縮,排入腸內(nèi),部分再被吸收,形成“肝腸循環(huán)”。功能減退時(shí)可在體內(nèi)蓄積。
【用途】用于防治巴氏桿菌病、布氏桿菌病、炭疽及大腸桿菌和沙門(mén)氏菌感染、急性呼吸道感染、馬鼻疽、馬腺疫和豬支原體肺炎等。對(duì)敏感菌所致泌尿道感染,宜同服維生素C酸化尿液。亦常用作飼料藥物添加劑,除可一定程度地防治疾病外,還能改善飼料的利用效率和促進(jìn)增重。
【藥物相互作用】
(1)與同用,可能升高胃內(nèi)pH值,而使類的吸收減少及活性降低。
(2)與鈣鹽、鐵鹽或含金屬離子鈣、鎂、鋁、鉍、鐵等的藥物(包括中草藥)同用時(shí)可與類形成不溶性絡(luò)合物,減少藥物的吸收。
(3)與強(qiáng)利尿藥如呋噻米等同用可使功能損害加重。
(4)類屬快效抑菌藥,可干擾青霉素類對(duì)細(xì)菌繁殖期的殺菌作用,宜避免同用。
【注意】
(1)本品應(yīng)避光密閉,在涼暗的干燥處保存。忌日光照射。忌與含氯量多的自來(lái)水和堿性溶液混合。不用金屬容器盛藥。
(2)內(nèi)服時(shí)避免與乳制品和含鈣、鎂、鋁、鐵、鉍等藥物及含鈣量較高的飼料伍用。食物可阻滯類吸收,宜飼前空腹服用。
(3)成年反芻動(dòng)物、馬屬動(dòng)物和兔不宜內(nèi)服類,因易引起消化紊亂,導(dǎo)致減食、腹脹、下痢及維生素B、K缺乏等癥狀。長(zhǎng)期應(yīng)用可誘發(fā)耐藥細(xì)菌和真菌的二重感染,嚴(yán)重者引起敗血癥而死亡。馬有時(shí)在注射后亦可發(fā)生胃腸炎,宜慎用。
(4)患畜肝、功能?chē)?yán)重?fù)p害時(shí)忌用類藥物。
(5)體藥期,內(nèi)服 牛、羊日,產(chǎn)奶期禁用;豬5日。
注射 牛22日。產(chǎn)奶期禁用;豬20日。
【用法與用量】?jī)?nèi)服 一次量 每lkg體重 豬、駒、犢、羔10~25mg 犬15~50mg 禽25~50mg 一日2~3次 連用3~5日
靜脈注射 一次量 每1kg體重 家畜5~10mg 一日2次 連用2~3日
【制劑與規(guī)格】土霉素片(1)0.05g(5萬(wàn)單位) (2)0.125g(12.5萬(wàn)單位) (3)0.25g(25萬(wàn)單位)
(1)0.2g(20萬(wàn)單位) (2)lg(100萬(wàn)單位