廠家供應(yīng)原料克拉維酸鉀(棒酸鉀)
CAS號: 61177-45-5
克拉維酸鉀         770/KG
      自棒狀鏈霉菌(Streptomyces clavuligerus)的培養(yǎng)濾液中分離而得的一種新型β-內(nèi)酰胺類抗生素，屬氧青霉烷類化合物。
    【性狀】白色或微黃色結(jié)晶性粉末，微臭；極易引濕。在水中極易溶解，在甲醇中易溶，在中微溶，在中不溶。極易引濕，其1％水溶液的pH值應(yīng)為6.0～8.0。
    【藥理】
    (1)藥效學(xué)  本品抗菌機理同于青霉素等β-內(nèi)酰胺類抗生素，但抗菌活性微弱，對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌的MIC為34～64μg／mL，對金葡菌、溶血鏈球菌等革蘭氏陽性球菌的MIC12～15μg／mL，綠膿桿菌和腸球菌屬對本品完全耐藥。本品可與多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶結(jié)合成不可逆性結(jié)合物，從而對金黃葡萄球菌和多種革蘭氏陰性菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶均有快速抑制怍用。這種作用可使、、頭孢噻啶等不耐酶抗生素的抗菌譜增廣，抗菌活性增強，從而產(chǎn)生協(xié)同抗菌作用。本品與混合，已有人用和獸用制劑。此種聯(lián)合制劑的體外藥敏試驗，證明對以下多種獸醫(yī)臨床病原菌，包括產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌均有效：金黃葡萄球菌、表皮葡萄球菌、中間葡萄球菌、鏈球菌(糞鏈球菌等)、支氣管炎博德特菌、棒狀桿菌(化膿棒狀桿菌等)、大腸桿菌、變形桿菌(奇異變形桿菌)、腸桿菌屬、肺炎克雷伯氏菌、鼠傷寒沙門氏菌、巴斯德氏菌(多殺性已斯德氏菌、溶血性巴斯德氏菌等)、豬丹毒絲菌。
    (2)藥動學(xué)  克拉維酸鉀內(nèi)服在胃酸中穩(wěn)定并易于吸收。犬的吸收半衰期為0.39h，投藥后1h出現(xiàn)血藥峰濃度，表觀分布容積為0.32L／kg。與共同分布于肺、胸水和腹水中。在唾液、痰和腦脊液中濃度低，但腦膜炎時腦脊液的濃度升高?？死S酸在犬血清中有13％與蛋白結(jié)合。藥物易透過胎盤，但無致畸毒性?？死S酸和在奶中濃度低?？死S酸通過小球濾過，以原型在尿中排出，犬在尿中排出占用量34%～52％的原藥和代謝物，在糞中排出25%～27%，也有16％～33％從呼吸氣中排出，其在尿中濃度雖高，但也只有排出量的1／5。
    【用途】本品單獨應(yīng)用無效。常與青霉素類藥物聯(lián)用，以克服細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶引起耐藥性，而提高療效。主用于產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶金黃葡萄球菌、葡萄球菌、鏈球菌、大腸桿菌、巴斯德氏菌等引起的犬、貓皮膚和軟組織感染。亦用于敏感菌所致的呼吸道和泌尿道感染。
    【藥物相互作用】【注意】參見。犢內(nèi)服休藥期4日；牛注射休藥期14日；牛奶廢棄期1日。
    本品性質(zhì)極不穩(wěn)定。易吸濕失效。原料藥應(yīng)嚴(yán)封在－20℃以下干燥處保存。需特殊工藝制劑，才能保證藥效。
    【用法與用量】內(nèi)服  一次量  每lkg體重  家畜10～15mg(以計)  一日2次
    皮下、肌內(nèi)注射  一次量  每lkg體重  家畜6～7mg(以計)  一日1次
    【制劑與規(guī)格】克拉維酸鉀片0.125g(0.1g與克拉維酸0.025g)
    注射用克拉維酸鉀1.2g(lg與克拉維酸0.2g